СИОФОР; (SIOFOR; )

При нарушении функции почек почечный клиренс сокращается пропорционально клиренсу креатинина, что увеличивает его T_½ и, соответственно, приводит к повышению уровня метформина в плазме крови.

СИОФОР ® (SIOFOR ® )

Механизм действия. Действие метформина обусловлено тремя механизмами:

• уменьшением выработки глюкозы в печени за счет угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза;
• повышением чувствительности мышц к инсулину, улучшением захвата глюкозы периферическими тканями и ее утилизации;
• замедлением всасывания глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена за счет воздействия на гликогенсинтетазу. Метформин повышает функциональную активность всех известных в настоящее время видов транспортеров глюкозы (GLUT).

Метформин относится к группе бигуанидов, обладающих гипогликемизирующими свойствами и способствующих снижению уровня глюкозы в крови как натощак, так и после еды. Препарат не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не обусловливает гипергликемию.

Метформин оказывает благоприятное действие на обмен жиров, а именно: его применение в терапевтических дозах снижает уровень общего ХС, ЛПНП и ТГ.

В ходе клинических исследований при применении метоформина масса тела пациентов оставалась стабильной или умеренно снижалась.

Клиническая эффективность и безопасность. В ходе проспективного рандомизированного исследования (UKPDS) установлена длительная польза регулярного контроля уровня глюкозы в крови у взрослых пациентов с сахарным диабетом II типа.

Анализ данных, полученных у пациентов с избыточной массой тела, которым метформина гидрохлорид был назначен после установления неэффективности диетотерапии, показал:

• статистически значимое снижение абсолютного риска развития диабетических осложнений у пациентов, получавших метформина гидрохлорид (29,8 случая/1000 пациенто-лет), по сравнению с отдельно взятой диетой (43,3 случая/1000 пациенто-лет, р=0,0023), и по сравнению с суммарными показателями у пациентов, получавших монотерапию производными сульфонилмочевины и инсулином (40,1 случая/1000 пациенто-лет, р=0,0034);
• статистически значимое снижение абсолютного риска летальности, связанной с сахарным диабетом: метформина гидрохлорид — 7,5 случая/1000 пациенто-лет; только диетотерапия —12,7 случая/1000 пациенто-лет (р=0,017);
• статистически значимое уменьшение абсолютного риска летальности по всем причинам: у пациентов, принимавших метформина гидрохлорид (13,5 случая/1000 пациенто-лет), по сравнению с отдельно взятой диетой (20,6 случая/1000 пациенто-лет, р=0,011), и по сравнению с суммарными показателями пациентов, получавших монотерапию производными сульфонилмочевины и инсулином (18,9 случая/1000 пациенто-лет, р=0,021);
• статистически значимое снижение абсолютного риска развития инфаркта миокарда: метформина гидрохлорид — 11 случаев/1000 пациенто-лет; только диетотерапия — 18 случаев/1000 пациенто-лет (р=0,01).

Преимущество метформина гидрохлорида, применяемого как препарат второго выбора в комбинации с производным сульфонилмочевины, с точки зрения клинического результата не подтверждено.

У некоторых пациентов с сахарным диабетом I типа метформина гидрохлорид применяли в комбинации с инсулином, однако клиническое преимущество такой комбинированной терапии официально не установлено.

Дети и подростки. По данным контролируемых клинических испытаний, в ходе которых препарат в течение 1 года применяли у ограниченного количества детей и подростков в возрасте 10–16 лет, эффективность препарата по контролю уровня глюкозы в крови была примерно такой же, как и у взрослых.

Всасывание . После перорального приема метформина его C_max в плазме крови достигается через 2,5 ч, абсолютная биодоступность метформина гидрохлорида в форме таблеток по 500 мг и 850 мг составляет 50–60%. После перорального применения неабсорбировавшаяся фракция, выделяемая с калом, составляет 20–30%.

Всасывание метформина неполное и имеет характер насыщения; считается, что метформин имеет нелинейную фармакокинетику. При применении препарата в обычной дозе и с обычными интервалами состояние равновесной концентрации в плазме крови достигается через 24–48 ч и, как правило, не превышает 1 мкг/мл. В проведенных исследованиях C_max в плазме крови не превышала 4 мкг/мл даже при применении в максимальных дозах. Пища снижает степень и скорость всасывания метформина.

После приема таблетки метформина гидрохлорида 850 мг C_max в плазме крови снижалась на 40%, AUC уменьшалась на 25%, а время достижения C_max в плазме крови увеличивалось на 35 мин. Клиническое значение подобных эффектов не установлено.

Распределение . Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформина гидрохлорид проникает в эритроциты. C_max препарата в крови ниже его C_max в плазме крови, однако достигается в то же время.

Вероятно, эритроциты представляют собой II фазу распределения.

Средний объем распределения (Vd) варьирует от 63 до 276 л.

Биотрансформация . Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Его метаболиты в организме человека не выявлены.

Экскреция . Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что свидетельствует о его выведении за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема внутрь T_½ составляет приблизительно 6,5 ч.

При нарушении функции почек почечный клиренс сокращается пропорционально клиренсу креатинина, что увеличивает его T_½ и, соответственно, приводит к повышению уровня метформина в плазме крови.

Дети и подростки . Испытания с разовыми дозами: у детей и подростков, у которых однократно применяли метформина гидрохлорид в дозе 500 мг фармакокинетические параметры были сходны с таковыми у здоровых взрослых.

Испытания с многократным применением: данные ограничены только одним испытанием. После применения метформина гидрохлорида у детей и подростков повторно в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней отмечали сокращение C_max в плазме крови и снижение общего воздействия AUC_0-T примерно на 33 и 40% соответственно по сравнению со взрослыми больными диабетом, получавшими препарат повторно в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. Поскольку доза подбирается индивидуально на основании содержания глюкозы в крови, клиническая значимость приведенных данных ограничена.

Действие метформина на организм сродни изнуряющей тренировке. Не в плане жиросжигания, а с точки зрения понижения работоспособности. То есть, принимая препарат, вам становится тяжелее тренироваться. По этой причине некоторые специалисты рекомендуют во время приема снизить интенсивность физических нагрузок. А такой составляющей как диета стоит уделить максимум внимания. Так как без нее эффекта от препарата либо не будет вообще, либо он будет слабо выраженным.

Насколько эффективен метформин для похудения?

Проводимые исследования преимущественно были посвящены изучению влияния препарата на больных сахарным диабетом. И они имели успех. Не зря врачи часто прописывают глюкофаж для снижения инсулинорезистентности у больных сахарным диабетом второго типа. И даже сама Елена Малышева сняла о нем целый выпуск.

В результате исследования проведенного в Англии в 2014-м году было установлено, что метформин продлевает жизнь. Но сейчас не об этом.

Влияние глюкофажа на лишний вес было выявлено уже потом. Основным свойством препарата как я уже говорил, является повышение чувствительности к инсулину. За счет чего глюкоза усваивается лучше и меньшее её количество идет в жир. Этому эффекту сопутствует снижение чувства голода. Именно из-за влияния на аппетит его часто применяют люди желающие сбросить лишний вес. Но данный эффект слабо выражен и приводит к результату далеко не всегда и не всех.

Действие метформина на организм сродни изнуряющей тренировке. Не в плане жиросжигания, а с точки зрения понижения работоспособности. То есть, принимая препарат, вам становится тяжелее тренироваться. По этой причине некоторые специалисты рекомендуют во время приема снизить интенсивность физических нагрузок. А такой составляющей как диета стоит уделить максимум внимания. Так как без нее эффекта от препарата либо не будет вообще, либо он будет слабо выраженным.

Вопрос 2011-01-08 14:59:32 Какие последствия, если удален желчный пузырь из-за камня, который его пробил, а человек очень сильно злоупотребляет спиртным?
Вопрос 2011-05-06 19:20:47 Можно ли после удаления желчного пузыря (3 года назад) принимать мумие? На сегодняшний день, данный лекарственный препарат выпускается в трех дозировках: 500, 850, 1000.
Противопоказания к применению «Сиофора» для снижения веса. Запрещается принимать «Сиофор» для уменьшения массы тела людям, болеющим первым типом сахарного.

СИОФОР 850 (Пероральный гипогликемический препарат) СИОФОР 850 — инструкция по применению, отзывы, описание. Противопоказания и побочное действие.

Слышала от знакомых (которым тоже был удален желчный пузырь), что это только начало проблем, связанных с последствием удаления желчного. как очистить организм, упражнения после операции по гинекологии, таблетки для поднятия веса, сиофор 850 можно принимать. Как питаться и готовить пищу при удаленном желчном пузыре.
Можно готовить омлеты, варить яйца всмятку (но не крутые). Совсем без жиров нельзя — жиры принимают активное участие во всех обменных процессах.

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, производными клофибрата, циклофосфамидом, бета-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия препарата Сиофор.

Сиофор

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Сиофор. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Сиофора в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Сиофора при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения сахарного диабета 2 типа и связанного с ним ожирения (для похудения) у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Сиофор — гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови. Не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии. Действие метформина (действующего вещества препарата Сиофор), вероятно, основывается на следующих механизмах:

• снижение выработки глюкозы в печени из-за угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза;
• повышение чувствительности мышц к инсулину и, следовательно, улучшение поглощения глюкозы на периферии и ее утилизации;
• угнетение всасывания глюкозы в кишечнике.

Сиофор посредством своего действия на гликогенсинтетазу стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Повышает транспортную емкость всех известных до настоящего времени мембранных транспортных протеинов глюкозы.

Независимо от влияния на уровень глюкозы в крови, оказывает благоприятное действие на липидный обмен, приводит к снижению общего холестерина, холестерина низкой плотности и триглицеридов.

Метформина гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме пищи всасывание уменьшается и слегка замедляется. Абсолютная биодоступность у здоровых пациентов составляет приблизительно 50-60%. Практически не связывается с белками плазмы. Выводится с мочой в неизмененном виде.

• сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый), особенно в сочетании с ожирением при неэффективности диетотерапии.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг, 850 мг и 1000 мг.

Инструкция по применению и схема приема

Дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови. Терапию следует проводить с постепенным увеличением дозы, начиная с 0.5-1 г (1-2 таблетки) препарата Сиофор 500 или 850 мг (1 таблетка) препарата Сиофор 850. Затем, в зависимости от уровня глюкозы, в крови дозу препарата увеличивают с интервалом в 1 неделю до средней суточной дозы 1.5 г (3 таблетки) препарата Сиофор 500 или 1.7 г (2 таблетки) препарата Сиофор 850. Максимальная суточная доза препарата Сиофор 500 — 3 г (6 таблеток), препарата Сиофор 850 — 2.55 г (3 таблетки).

Средняя суточная доза препарата Сиофор 1000 составляет 2 г (2 таблетки). Максимальная суточная доза препарата Сиофор 1000 — 3 г (3 таблетки).

Препарат следует принимать во время приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Если суточная доза препарата составляет более 1 таблетки, ее надо разделить на 2-3 приема. Длительность применения препарата Сиофор определяется врачом.

Пропущенный прием препарата не следует компенсировать путем однократного приема соответственно большего количества таблеток.

Вследствие повышенного риска развития лактацидоза, дозу препарата необходимо уменьшить при тяжелых метаболических нарушениях.

Побочное действие

• тошнота, рвота;
• металлический привкус во рту;
• отсутствие аппетита;
• диарея;
• метеоризм;
• боли в животе;
• в единичных случаях (при передозировке препарата, при наличии заболеваний, при которых применение препарата противопоказано, при алкоголизме) может развиться лактацидоз (требует прекращения лечения);
• при длительном лечении возможно развитие гиповитаминоза В12 (нарушение всасывания);
• мегалобластная анемия;
• гипогликемия (при нарушении режима дозирования);
• кожная сыпь.

Противопоказания

• сахарный диабет типа 1;
• полное прекращение собственной секреции инсулина в организме при сахарном диабете типа 2;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
• нарушения функции печени и/или почек;
• инфаркт миокарда;
• сердечно-сосудистая недостаточность;
• дегидратация;
• тяжелые заболевания легких с дыхательной недостаточностью;
• тяжелые инфекционные заболевания;
• операции, травмы;
• катаболические состояния (состояния с усиленными процессами распада, например, при опухолевых заболеваниях);
• гипоксические состояния;
• хронический алкоголизм;
• лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• соблюдение диеты с ограничением калорийности пищи (менее 1000 ккал в сутки);
• детский возраст;
• применение в течение 48 ч и менее до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного средства (Сиофор 1000);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Перед назначением препарата, а также через каждые 6 месяцев необходимо контролировать функции печени и почек.

Необходимо контролировать уровень лактата в крови не менее 2 раз в год.

Курс лечения препаратом Сиофор 500 и Сиофор 850 необходимо заменить терапией другими гипогликемическими препаратами (например, инсулином) за 2 дня до рентгенологического исследования с внутривенным введением йодсодержащих контрастных веществ, а также за 2 дня до операции под общей анестезией, и продолжить эту терапию еще в течение 2 дней после данного обследования или после операции.

При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины необходим тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата Сиофор не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующей концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций из-за риска развития гипогликемии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, производными клофибрата, циклофосфамидом, бета-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия препарата Сиофор.

При одновременном применении с глюкокортикостероидами (ГКС), пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия препарата Сиофор.

Сиофор может ослабить действие непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с этанолом (алкоголем) возрастает риск развития лактацидоза.

Нифедипин повышает абсорбцию и уровень метформина в плазме крови, пролонгирует его выведение.

Катионные препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить концентрацию метформина в плазме крови.

Циметидин замедляет выведение Сиофора, вследствие чего увеличивается риск развития лактацидоза.