Об этом говорилось в докладе Вавилова В.В., кандидата медицинских наук, доктора трихологии (Москва), на VI научно-практической конференции некоммерческого общества «Профессиональное общество трихологов».
Регейн — инструкция по применению
Вспомогательные вещества: этанол безводный — 536,30 мг, вода очищенная — 314,10 мг, бутилированный гидрокситолуол — 0,90 мг**, молочная кислота — 10,00 мг, лимонная кислота безводная — 1,00 мг, глицерин — 20,00 мг, цетиловый спирт — 11,00 мг, спирт стеариновой кислоты — 5,00 мг, полисорбат 60 — 4,00 мг; пропеллент — пропан/н-бутан/изобутан (%) (48 : 30 : 22) — 50,20 мг.
* Фактическое количество миноксидила без пропеллента составляет 50,00 мг/г,
** Фактическое количество бутилированного гидрокситолуола, без пропеллента, составляет 1,00 мг/г.
Фармакодинамика:
Являясь периферическим вазодилататором, миноксидил при местном применении улучшает микроциркуляцию в области волосяного фолликула. Миноксидил стимулирует фактор роста эндотелия сосудов (VEGF), который, как считается, отвечает за увеличение проницаемости капилляров, что указывает на высокую метаболическую активность в фазе регенерации.
Миноксидил стимулирует рост волос у пациентов с наследственным выпадением волос (андрогенной алопецией) на ранней и средней стадиях. Точный механизм действия миноксидила для местного применения при выпадении волос до конца не изучен.
Фармакокинетика:
При местном нанесении на неповрежденную кожу около 1-2 % раствора миноксидила всасывается системно.
В клиническом исследовании системная абсорбция 5% аэрозоля для наружного применения составляла примерно половину системной абсорбции 5% раствора для наружного применения. Средние значения площади под кривой «концентрация-время» AUC (0-12 часов) и пиковой концентрации (Cmax) при использовании 5% аэрозоля составили 881 нг х ч/мл и 111 нг/мл, соответственно, что составляло около 50% от соответствующих значений при использовании 5% раствора (1871 нг х ч/мл и 213 нг/мл, соответственно).
Время достижения максимальной концентрации миноксидила (TCmax) при использовании 5% аэрозоля составляет 542 часа и аналогично времени достижения максимальной концентрации при использовании 5% раствора (579 часов). Влияние миноксидила на гемодинамику становится очевидным только после того, как средняя сывороточная концентрация миноксидила достигает 217 нг/мл.
Хотя ранее сообщалось, что миноксидил не связывается с белками плазмы, обратимое связывание с белками плазмы человека на 37-39 % было продемонстрировано ультрафильтрацией in vitro.
Поскольку всасывается только 1-2 % миноксидила, применяемого местно, степень связывания с белками плазмы крови, наблюдаемая in vivo после местного применения, является клинически незначимой.
Объем распределения миноксидила после внутривенного введения доз 46 мг и 184 мг составляет 731 л и 692 л, соответственно.
Примерно 60 % миноксидила, поглощенного после наружного применения, метаболизируется главным образом в печени до глюкуронида миноксидила.
Период полураспада миноксидила составляет в среднем 22 часа при местном применении, но 149 часов при пероральном. 97 % миноксидила и его метаболитов выводятся через почки и 3 % через кишечник.
После прекращения приема препарата около 95 % миноксидила, применяемого местно, выводится из организма в течение 4 дней.
Андрогенетическая алопеция — это генетическое заболевание, характеризующееся постепенным переходом от терминальных волос к промежуточным и, наконец, к веллусным (пушковым) волосам с последующим полным выпадением.
Появление Миноксидила
История этого препарата довольно интересна. Первоначально он был разработан в середине 20-го века для лечения язвы желудка, но оказался не очень эффективным в борьбе с этим заболеванием. Затем было обнаружено, что миноксидил обладает сосудорасширяющим действием, и его стали использовать для лечения высокого кровяного давления. Но во время лечения многие пациенты заметили интересный побочный эффект: волосы на голове начали расти гораздо сильнее, становясь более густыми и крепкими. Примерно с 1988 года эта функция была взята на вооружение трихологами и косметологами. Сосудорасширяющий эффект и улучшение микроциркуляции в коже головы обеспечивают активное поступление кислорода и питательных веществ к волосяным фолликулам, нормализуют обменные процессы и стимулируют рост волос. Регулярное применение препарата позволяет укрепить, подтянуть, остановить истончение и выпадение волос. На сегодняшний день миноксидил и различные косметические средства на его основе очень популярны в лечении облысения и профилактике андрогенетической алопеции.
Андрогенетическая алопеция — это андрогенетическое заболевание, которое вызывает выпадение волос у мужчин. Это связано с особенностями гормонального фона, когда эндокринная система вырабатывает избыточное количество мужского полового гормона дигидротестостерона, который негативно влияет на качество волос, вызывая их выпадение, истончение и замедление роста.
Стоит отметить, что миноксидил в основном подходит для мужчин. У представительниц прекрасного пола андрогенная алопеция встречается очень редко, в исключительных случаях. По желанию можно также использовать миноксидил 2%. Большим преимуществом препарата является то, что он не имеет запаха.
Часто задаваемые вопросы про Миноксидил:
Он поставляется в виде спрея или пены. Концентрация активного ингредиента составляет 2-15%. Препарат подходит для любой формы волос, даже для самых сложных причесок. Самые популярные марки миноксидила на рынке — Rogaine и Alerana.
Rogaine состоит из миноксидила, очищенной воды и комбинации лимонной и молочной кислот. Другие ингредиенты — стеариновый спирт и глицерин. Alerana содержит этиловый спирт и пропиленгликоль в дополнение к обычному миноксидилу и очищенной воде.
Аналоги
Бывают случаи, когда возникает аллергическая реакция на один из ингредиентов. Тогда врач может назначить другие лекарства с аналогичным действием для лечения выпадения волос. Активными аналогами миноксидила являются препараты на основе наноксидила (Spectral DNA), аминексила (Vichy Dercos) и стемоксидина (Vichy Dercos Neogens).
Для усиления эффекта врач может порекомендовать дополнительно к лекарству принимать витамины и микроэлементы, состав которых подбирается специально для волос, а не для общего эффекта. Мезотерапия и PRP-терапия также являются хорошими рекомендациями.
Цена препарата напрямую зависит от процентного содержания миноксидила в его составе. Наиболее популярны решения с 2% и 15% миноксидилом. Соответственно, первый вариант стоит $13-15, а пятипроцентное решение — $18-50.
Препарат относится к традиционной категории «выше средней стоимости», а в связи с активным ростом курса доллара по отношению к российскому рублю в последние дни его покупка может показаться еще более дорогой. Однако цена препарата полностью оправдана, поскольку миноксидил является одним из наиболее эффективных веществ для лечения выпадения волос, независимо от того, вызвано ли оно генетической предрасположенностью или относится к посткоитальным синдромам.
При пероральном приеме препарат быстро всасывается в кровь. Максимальный уровень активного вещества достигается через 60 минут. Он легко преодолевает любой плацентарный барьер и поэтому беспрепятственно попадает в грудное молоко.
Механизм проникновения миноксидила
В ретроспективном исследовании Gorenetal, 2014, было показано, что активность сульфотрансферазы Sult1A1 определяет терапевтическую эффективность миноксидила при АГА с чувствительностью 95 % и специфичностью 73 %.
После первоначальных результатов Robertsetal, 2014, было показано, что эффективность миноксидила у женщин с АГА определяется активностью сульфотрансферазы (чувствительность 93 %, специфичность 83 %).
У пациентов с генетически неактивной активностью сульфотрансферазы миноксидил может быть неэффективен.
Механизмы действия миноксидила
Хотя миноксидил используется уже более трех десятилетий, механизм действия миноксидила на волосяные фолликулы до конца не изучен.
Основные эффекты миноксидила:
- Стимулирует фермент COX2, который повышает уровень простагландина PGE2.
- Увеличивает экспрессию гена VEGF
- Косвенно влияет на экспрессию гена VEGF, открывая кальциевые каналы и увеличивая количество ионов Ca в клетках.
- Потенциал трансдермального проникновения
- Повышает жизнеспособность папиллярных клеток, снижает вероятность апоптоза
- Стимуляция пролиферации клеток волосяного фолликула
- Пролиферация кератиноцитов
- Открытие АТФ-зависимых калиевых каналов
Воздействие миноксидила на клетки волосяного сосочка
Миноксидил не оказывает прямого воздействия на рост волос. Его действие, вероятно, регулируется действием аденозина через активацию аденозиновых рецепторов в клетках волосяных фолликулов. Он активизирует выработку FGFs (фактор роста фибробластов), которые стимулируют процессы роста в волосяном фолликуле и запускают фазу регенерации.
Rogaine состоит из миноксидила, очищенной воды и комбинации лимонной и молочной кислот. Другие ингредиенты — стеариновый спирт и глицерин. Alerana содержит этиловый спирт и пропиленгликоль в дополнение к обычному миноксидилу и очищенной воде.
Лечебный эффект миноксидила
Долгосрочные исследования миноксидила показали следующие эффекты:
- Выпадение волос прекращается через 1-3 месяца,
- и вместо выпавших волос появляется тонкий светлый пух,
- Через 4-6 месяцев они заменяются нормальными волосами с естественной окраской,
- полное восстановление новых волос в течение 12 месяцев после начала лечения.
Для достижения ожидаемых результатов необходимо использовать продукт в соответствии с инструкцией. Обычно его наносят дважды в день на сухую кожу головы (или область бороды) и втирают массирующими движениями. Для поддержания 100% эффекта необходимо постоянное применение препаратов.
В начале лечения некоторые волосы будут выпадать! Это нормальный физиологический процесс, когда новые волосы появляются и заменяют старые и слабые.
Противопоказания
Миноксидил для мужских волос не следует применять женщинам или только после консультации с трихологом. Возрастной диапазон для безопасного использования продукта составляет от 18 до 65 лет.
- Хронические заболевания, особенно сердечно-сосудистой системы,
- механические повреждения кожи головы,
- аллергия на ингредиенты,
- беременность и грудное вскармливание.
Другие причины неиспользования эффективного средства от выпадения волос не установлены.
